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    痛风关节炎
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    产品名称:托法替布
    产品描述

     【药品名称】
     通用名:枸橼酸托法替布
     英文名:Tofacitinib citrate
     商品名:Xeljanz
     CAS:477600-75-2
     结构式:

    【申报类别】3+3
    【剂型/规格】片剂:5mg
    【适用症】用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。
    【用法用量】推荐剂量为每次5mg,每天两次。
    【上市情况】辉瑞原研,2012年11月6日在美国上市,
    【药理机制】托法替布是JAK3抑制剂,JAK即Janus Kinase(两面神激酶)是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶(PTK)。
    【化合物专利】化合物专利2020年11月23日到期。
    【市场前景】
      类风湿关节炎任何年龄均可发病,多发于30-60岁,45岁左右最常见,随年龄增长发病率也增高,女性明显高于男性。我国发病率在0.32%-0.36%,全球发病率在0.5%-1.0%。按此推算,我国患类风湿关节炎的患者已超过400万。类风湿关节炎的危害很大,如不及时治疗,75%的类风湿关节炎(RA)患者在发病两年内即可出现骨破坏,高达80%的患者在患病20年后出现残疾;有工作能力患者中,有1/3的RA患者在发病之后2年内丧失劳动能力。
      托法替布是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是,托法替布以细胞内信号转导通路为靶点,作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治疗剂量下,托法替布对JAK1部分抑制,对JAK2无明显抑制作用。
      一项3442例RA患者参与的Ⅱ/Ⅲ期临床研究中发现,与安慰剂比较,托法替布能稳定改善RA患者的症状体征、功能以及RA改善标准20%(ACR 20)缓解率和健康状况问卷——致残指数(HAQ-DI)改善率。此外,托法替布在不同年龄、性别、体重、体质指数、种族、地理位置、疾病持续时间、血清学特点、疾病活动度及不同既往治疗患者中均有稳定疗效。一项Ⅲ期随机对照临床研究发现,对于活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的RA患者,给予单纯托法替布治疗或与MTX联用均可显著改善患者关节功能和生活质量,且与阿达木单抗(ADA)治疗的疗效相似(治疗24周时,托法替布5 mg bid组、10 mg bid组和ADA组的ACR 20缓解率分别为52%、53%和47%);此外,托法替布与MTX联用还可延缓RA患者的关节影像学进展。
      托法替布是一个很有潜力的治疗类风湿关节炎的新药,各项临床试验显示,其对于甲氨蝶呤治疗不充分或不耐受的中到重度RA患者,具有良好的疗效,为RA中、重度患者提供了新的选择!

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