• 列表
  • 谚语中有399人。冬天,这是9日最冷的一天。
  • 这三个,不到50,000或合资顾问
  • 王思聪给奥运冠军颁奖却嚼口香糖, 举止不得体, 有钱就能中无人?
  • 你知道有多少英雄在国王的荣耀中使用面具吗?最后一张脸是黑暗的,但没有人。
  • Ins·少女心·背景图:别急,你一定会找到一个最偏袒你的人
  • 从现在开始横财飞涨,喜贵人来的生肖
  • 第四届“亚鲁王”杯暨“纪念改革开放40周年”主题征文启事
  • 斗鱼三大女神冯提莫二珂及阿冷再度聚首!引爆全场直呼大饱眼福!
  • 这位世界上寿命最长的女性已有122岁。俄罗斯科学家:这可能是一个骗局。
  • 鲁班:经常空大,虞姬:经常空1技,网友:图四被动都常空!
  • 产品中心
    PRODUCTS

    抗生素/抗病毒
    PRODUCTS

    PRODUCTS
    产品名称:硼替佐米
    产品描述

    【项目名称】硼替佐米 
    【药品名称】 
    通用名:硼替佐米/ Bortezomib 
    商品名:万珂/Velcade 
    CAS:179324-69-7 

    结构式:

    【剂型/规格】冻干粉针:3.5mg/瓶,1.0mg/瓶 
    【适用症】 
    1、多发性骨髓瘤。 
    2、难治复发的外套细胞淋巴瘤。 
    【用法用量】 
    本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/ml,每周注射2次,连续注射2周(即在第1、4日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。 
    【药理机制】 硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。 
    【上市情况】2003年5月首次在美国上市,剂型为注射剂,为静脉内注射给药。目前已经在全球89个国家或地区上市,包括EU大部分国家,JP和中国。2012年9月28日,欧盟委员会批准硼替佐米注射剂可以皮下给药途径注射。 
    【申报类别】3+6 
    【化合物专利】ZL95196590.5和ZL200710088725.0,均有权,将于2015年10月27日到期。 
    【市场前景】

      多发性骨髓瘤(MM)是骨髓内浆细胞异常增生的一种恶性肿瘤。由于骨髓中有大量的异常浆细胞增殖,引起溶骨性破坏,又因血清中出现大量的异常单克隆免疫球蛋白,尿中出现本周氏蛋白,引起肾功能的损害,贫血、免疫功能异常。该疾病起病徐缓,早期可数月至数年无症状。出现临床症状繁多,常见贫血、骨痛、低热、出血、感染、肾功能不全等,随着病情进展,可出现髓组织浸润、M球蛋白比例异常增高,从而导致肝脾淋巴结肿大、反复感染、出血、高粘综合征、肾功能衰竭等。 
      多发性骨髓瘤是全球第二种最常见的血液肿瘤,仅次于非霍奇金氏淋巴瘤。该疾病的发病年龄多见于中年和老年,以50~60岁之间为多,男性多于女性。到目前为止,多发性骨髓瘤的发病机理尚未完全阐明,可能的病因有电离子辐射、接触工业或农业毒物,或与慢性感染、慢性抗原刺激有关,也可能与遗传,以及与IL-6等细胞因子等有关。 
      现阶段,全球约有20万人正在遭受着多发性骨髓瘤的侵袭。仅在美国,就有约5万例患者受其困扰,并且每年新增患者数约1.46万例。尽管相对于其他常见疾病来说,该数字看似并不庞大,但据研究显示,多发性骨髓瘤患者的平均生存时间仅为3~6年,而且该疾病的复发率也很高,再加上该类疾病患者的临床发病症状最常出现的是骨头疼痛、病理性骨折、贫血等,而这类患者通常会先到骨科就诊,等到发现问题再转入相应的肿瘤科进行诊疗时,往往已贻误了病情。因此,一旦患上多发性骨髓瘤,则意味着死亡的临近。 
      据统计,多发性骨髓瘤在我国的发病率约为十万分之一到十万分之二,已经超过急性白血病,位居血液系统恶性肿瘤发病率的第二位。97%~99%的患者诊断时年龄超过40岁,并且随着年龄的增高发病率也在逐步增加,特别多发于60岁以上的老人。
      多发性骨髓瘤治疗策略为尽早获得疾病的完全缓解(CR)。因为多发性骨髓瘤随着复发次数的增多,治疗越来越困难,症状更难获得缓解,缓解持续的时间也越来越短。因此,其治疗目的为通过尽早获得疾病的完全缓解,延长生存时间;同时改善相关症状,提高生存质量。 
      硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂,是一种全新的治疗多发性骨髓瘤的药物。通过阻断细胞的蛋白酶体,干扰细胞内调控肿瘤细胞生长和存活的化学信号,导致包括细胞凋亡在内的多种抗肿瘤效应。蛋白酶体抑制剂是一种治疗骨髓瘤的全新方法,国际多中心大型临床试验VISTA的研究结果显示,与传统化疗方案(MP)相比,硼替佐米联合方案(VMP)在总缓解率(ORR)、完全缓解率(CR)、至疾病进展时间(TTP)、总生存期(OS)等各项疗效指标上均优势明显,VMP和MP的总缓解率分别为82%和50%,完全缓解率分别为35%和5%。美国NCCN多发性骨髓瘤治疗指南将此方法作为挽救性治疗唯一一类推荐方案,《中国多发性骨髓瘤诊治指南》亦推荐硼替佐米的四个联合方案用于一线治疗。治疗初治或复发MM患者有效,同时也适用于肾功不全的骨髓瘤患者,高危骨髓瘤患者和骨病明显的骨髓瘤患者。 
      与沙利度胺相比较,硼替佐米的不良反应主要集中在消化道,且严重不良反应发生率较低。而且重要的一点是,硼替佐米治疗相关的周围神经病变在大部分患者中是可逆的,可依据剂量调整方案很好地加以控制。此外,再加上使用该产品后中性粒细胞减少等发生率很低,无传统化疗药物常见的脱发、黏膜炎、多脏器损害等不良反应,提示硼替佐米的安全性较好,可与多种化疗药物联合应用。 
      硼替佐米/美法仑/泼尼松三种药物联合与美法仑/泼尼松两种药物联合这两组的肿瘤进展时间有显著的统计学差异,前者为24个月,后者仅为16.6个月。此外,在安全性和耐受性方面前者也要优于后者。 
    硼替佐米是一个疗效非常明确的多发性性骨髓瘤治疗药物,较现有一线用药――沙利度胺、美法仑,能显著提高患者的缓解率,延长患者的中位生存期,已经成为治疗多发性骨髓瘤最重要的药物。

    版权所有 江苏AG手机客户端医药科技有限公司 沪ICP备10039195号-4 地址:江苏省南通市海门市临江路洞庭湖路100号B8栋4楼

    联系电话:18321700768 姜经理

    网站地图