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    抗生素/抗病毒
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    产品名称:盐酸贝西沙星
    产品描述

    【药品名称】
    通用名:盐酸贝西沙星
    英文名:Besifloxacin hydrochloride
    商品名:Besivance
    CAS:141388-76-3
    结构式:

    【剂型/规格】混悬型滴眼液  6mg/ml  5ml/支
    【适用症】用于治疗细菌性结膜炎
    【用法用量】每天3次,每次1滴。
    【药理机制】盐酸贝西沙星是具有N1-环丙基的8-氯氟喹诺酮药物,通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗革兰阳性菌和阴性菌作用。DNA旋转酶是细菌DNA复制、转录和修补所需的关键酶;拓扑异构酶Ⅳ是细菌分裂时染色体DNA分隔所需的关键酶。该药通过干扰细菌DNA的合成,从而达到杀菌目的。盐酸贝西沙星在临床试验中显示出非常好的杀菌效果,并且对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有广谱抗菌活性。
    【上市情况】盐酸贝西沙星是新一代氟喹诺酮类抗菌药,由美国博士伦公司(Bausch & Lomb Inc.)开发,并于2009年5月28 日被FDA批准的第1个专门为眼科用药开发的非全身用氟喹诺酮类药物,该药商品名为Besivance,是0.6%的贝西沙星盐酸盐混悬液,主要用于细菌性结膜炎的治疗。
    【申报类别】3+3
    【化合物专利】US5447926,2014年9月16日到期,无对应的中国化合物专利。
    【市场前景】
      结膜炎是一种十分常见的眼部疾患,俗称“红眼病” ,是指由于细菌病毒等感染或者是外伤、过敏等因素引发的眼睛结膜充血,结膜炎患者往往表现为眼睛有明显的烧灼感、突发性结膜充血、眼屎增多、眼部流泪、眼部发痒。结膜炎多发于春季和夏季,一般气候潮湿、闷热的地区结膜炎的发病率相对要高,男性与女性的患病几率相当,不同年龄的人群都有发生。结膜炎往往是突发性的,一旦发生感染,在很短时间内会发病,而且在一定范围内流行、蔓延,严重影响患者的正常生活、学习及工作,带来诸多的不便。
      贝西沙星属于氟喹诺酮类抗菌药,在治疗结膜炎方面,对于易引发结膜炎的大多数G+菌和G-菌及厌氧菌具有良好的抗菌作用,对于某些对喹诺酮类药物产生耐药性的菌种,同样具有抗菌作用;同时,能够显著抑制眼部致炎因子的表达,发挥局部免疫调节的作用;局部滴眼,眼部各组织具有良好的药动学特征。
      贝西沙星是第四代喹诺酮类抗菌药,作为新一代的喹诺酮类抗菌药,贝西沙星的抗菌作用更强,抗菌谱更广,盐酸贝西沙星不良反应的发生率不到3%。无化合物专利,目前很少国内企业申报,具有较好的市场前景。

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