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    糖尿病
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    产品名称:卡格列净
    产品描述

    【药品名称】
     通用名:卡格列净
     英文名:Canagliflozin
     商品名:Invokana
     CAS:842133-18-0
     结构式:

    【剂型/规格】片剂:100mg、300mg
    【适用症】2型糖尿病
    【用法用量】推荐开始剂量是100 mg每天1次。
    在耐受100 mg每天1次患者,且eGFR为60 mL/min/1.73 m2或大于和需要额外的血糖控制,剂量可以增加至300 mg每天1次。
    【药理机制】卡格列净为SGLT-2(钠葡萄糖协同转运蛋白)抑制剂。在肾脏,葡萄糖从肾小球滤过后,会在肾小管附近被主动转运而重吸收回血液。SGLT2在葡萄糖的重吸收过程中起主要作用,它转运肾重吸收葡萄糖的90%。SGLT-2抑制剂可以阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收而通过尿排出多余的糖。
    【上市情况】日本三菱田边原研,强生获授权开发。2013年3月29日通过FDA批准在美国上市。2013年11月15日获欧盟批准。
    【申报类别】3+3
    【化合物专利】ZL200480022007.8,在审,如授权将于2024-7-30到期。
    【市场前景】
      目前,糖尿病已成为全球前五大致死疾病。IMS发布报告,预计未来10至20年间,糖尿病患病人数将居所有疾病之首。尤其在亚洲地区,糖尿病患者人数和复合增速将快速上升。2010 年全球糖尿病药物市场规模高达344.3亿元,近五年复合增长率为12.7%,显着高于其他疾病用药市场同期增速,市场前景看好。IMS预测到2020年中国糖尿病患者人数将高达1.5亿,成为全球糖尿病患者最多的国家。2010年中国国内样本医院糖尿病药物市场规模突破100亿元,近五年复合增长率近15%,高于全球同期增速。
      虽然目前市场上糖尿病药物品种众多,但专家指出,随着2型糖尿病患者病情的进展,胰岛β细胞功能逐渐衰退甚至衰竭。传统治疗,不论是胰岛素促泌剂还是增敏剂的降糖疗效均依赖于胰岛β细胞功能的存在。因此,越来越多的患者,尤其是中、晚期患者的血糖水平越来越难以控制。对于这类患者,不依赖于胰岛素的降糖药物可能会提供更加有效的治疗选择!
      卡格列净一种新型机理抗糖尿病药物即“SGLT-2抑制剂”。SGLT-2为钠葡萄糖协同转运蛋白-2,它存在于肾小管中,功能是重吸收经肾小球滤过的大部分葡萄糖。SGLT-2抑制剂可通过抑制SGLT-2活性来阻滞其对葡萄糖的在肾小管的重吸收,促进葡萄糖经尿排泄,从而降低血糖水平。其降糖作用不依赖于胰岛素分泌,与胰岛β细胞功能或胰岛素敏感性无关,单药治疗不易发生低血糖。临床研究显示,其降糖效果显著,优于西他列汀和格列美脲,且还有显著降低体重的作用,低血糖事件也更少。
      卡格列净除了可以有效降糖外,关键是还可以帮助患者减肥,这一效果是有相当吸引力的!

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