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    糖尿病
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    产品名称:奥格列汀
    产品描述

    【项目名称】Omarigliptin
    【药品名称】
     通用名:奥格列汀
     英文名:Omarigliptin
     商品名:Marizev
     CAS: 1226781-44-7
     结构式:

    【剂型/规格】片剂 12.5、25mg
    【适用症】2型糖尿病
    【用法用量】每周一次,每次25mg。
    【上市情况】默克公司原研,2015年9月30日获得日本厚生劳动省批准在日本上市。
    【申报类别】3+3
    【化合物专利】ZL200980154484.2,已授权,2029-11-11到期。 
    【市场前景】
    糖尿病(diabetes)是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征,临床上以高血糖为主要特点,典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现,即“三多一少”症状,糖尿病(血糖)一旦控制不好会引发糖尿病并发症,导致肾、眼、足等部位的衰竭病变,且无法治愈。
       我国是糖尿病大国,根据最新研究结果显示,我国18岁及以上成人样本中,糖尿病估测患病率为11.6%,约1.139亿人。中国成年人群中糖尿病前期(IGT)患病率为50.1%,即有一半的人是糖尿病的后备军。这一数字是非常惊人的,预示着我国糖尿病形势非常之严峻。庞大的患病人群必然导致庞大的市场,据IMS统计,2012年全球糖尿病市场规模突破400亿美元,达424亿美元,增长率8.2%,在全球药品市场中排第四位。糖尿病药物市场规模2005-2011年复合增长率达12.98%,糖尿病市场已经成为全球药物市场的必争之地。我国糖尿病用药市场在2007年实现爆炸性增长,从2006年市场规模61.95亿元,直接冲刺到74.95亿元的规模,增幅达到20.98%,之后又放缓脚步,2005年-2011年复合增长率为15.75%。2012年受吡格列酮、罗格列酮使用有限的影响,我国糖尿病用药的临床销售有所放缓,市场规模150.6亿元。2013年略有回增,但增幅不大,市场规模173.77亿元。
        DPP-4抑制剂是近年来国内外研发的热点,国外已经上市的就已经有7个,国内还有多个自主研发的1.1类新药已经获得临床批件。第一个上市的DPP-4抑制剂为西格列汀,目前销售规模已达40亿美元,预计到2018年其销售额有望达到78亿美元。
    和其它化合物相比,Omarigliptin有着独特优势。
    首先,是药效学特性。Omarigliptin对DPP-4的抑制活性(C50=1.6 nM,K1=0.8 nM)比西格列汀更强(IC50=18 nM)。
    其次,对DPP-4高选择性。DPP从1-9有很多亚型,其中对DPP-8和DPP-9的抑制常与药物的毒性作用有关。2周的大鼠研究表明,对DPP-8和DPP-9的抑制会导致大鼠脱毛、血小板减少、贫血、脾肿大甚至死亡的现象增多。在急性狗毒性研究中,抑制导致了狗的血性腹泻。体外研究表明,Omarigliptin对DPP-4抑制的特异性非常强,对其余蛋白酶(包括QPP、FAP、FEF、DPP8和DPP9)则活性很低,IC50>67μM,因而不会产生上述的那些副作用。
    再次,在药代动力学方面,Omarigliptin最显著的特点是半衰期长。Omarigliptin的半衰期可达63 h,而西格列汀为12.4h,维格列汀为2-3h,沙格列汀在母体中为2.5h。这意味着Omarigliptin仅需要每周服用一次即可达到较好的血糖控制效果。
    在使用范围上,因肾功能不全对omarigliptin的体内暴露水平、清除率有影响,所以可能需要调整药物的用法用量。这一点可能与其它DPP-4抑制剂西格列汀、维格列汀和沙格列汀类似。
    比较来看,omarigliptin的优势还是很明显的,具有良好的PK/PD,有效性和安全性特点,临床治疗具有较好潜力。
    Omarigliptin是由默沙东公司开发的新型DPP-4抑制剂,目前正在进行III期临床试验。Omarigliptin是可逆的DPP-4抑制剂,具有较好的活性和专属性。一项双盲、随机的II期临床研究证实了Omarigliptin对2型糖尿病有效,患者经过12周治疗后,HbA1c水平、餐后2h血糖水平和空腹血糖水平均显著低于安慰剂组;不良反应轻微;患者耐受性好。与其它化合物相比,omarigliptin具有独特的药代动力学特点,其在体内半衰期较长,可达63小时,这意味着1周仅需服药1次。
    Omarigliptin潜力较好,建议立项!

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