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    糖尿病
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    产品名称:维格列汀
    产品描述

    【药品名称】
     通用名:维格列汀
     英文名:Vildagliptin
     商品名:佳维乐/ Galvus
     CAS:127254-12-0
     结构式:

    【剂型/规格】片剂:50mg
    【适用症】用于治疗2型糖尿病
    【用法用量】当维格列汀与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时,维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg,早晚各给药一次,每次50mg。当维格列汀与磺脲类药物合用时,维格列汀的推荐给药剂量为50mg,每日清晨给药一次。
    【药理机制】维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP_4抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素,都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损,仅有GLP-l能发挥促胰岛激素分泌作用,它通过作用于胰岛B细胞膜上的受体,促进胰岛素的分泌。GLP-1还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP-4与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞,其能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。
    维格列汀通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP-l浓度,促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖。且对体重无明显影响。
    【上市情况】2007年9月26日获得欧盟委员会批准,在27个欧盟国家及挪威和冰岛上市。西班牙和巴西也已经开始销售。我国在2011年8月进口。美国还未上市。
    【申报类别】3+6
    【化合物专利】ZL99814202.6,已授权,2024-4-15到期。
    【市场前景】
     
     糖尿病(diabetes)是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征,临床上以高血糖为主要特点,典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现,即“三多一少”症状,糖尿病(血糖)一旦控制不好会引发糖尿病并发症,导致肾、眼、足等部位的衰竭病变,且无法治愈。
      我国是糖尿病大国,根据最新研究结果显示,我国18岁及以上成人样本中,糖尿病估测患病率为11.6%,约1.139亿人。中国成年人群中糖尿病前期(IGT)患病率为50.1%,即有一半的人是糖尿病的后备军。
      这一数字是非常惊人的,预示着我国糖尿病形势非常之严峻。庞大的患病人群必然导致庞大的市场,据IMS统计,2012年全球糖尿病市场规模突破400亿美元,达424亿美元,增长率8.2%,在全球药品市场中排第四位。糖尿病药物市场规模2005-2011年复合增长率达12.98%,糖尿病市场已经成为全球药物市场的必争之地。我国糖尿病用药市场在2007年实现爆炸性增长,从2006年市场规模61.95亿元,直接冲刺到74.95亿元的规模,增幅达到20.98%,之后又放缓脚步,2005年-2011年复合增长率为15.75%。2012年受吡格列酮、罗格列酮使用有限的影响,我国糖尿病用药的临床销售有所放缓,市场规模150.6亿元。2013年略有回增,但增幅不大,市场规模173.77亿元。
      DPP-4抑制剂是近年来国内外研发的热点,国外已经上市的就已经有7个,国内还有多个自主研发的1.1类新药已经获得临床批件。第一个上市的DPP-4抑制剂为西格列汀,销售规模已达40亿美元。维格列汀紧随其后上市,目前销售额已经超过10亿美元,相信未来其销售额还会继续上升。

      维格列汀可以与二甲双胍、磺脲类药物或噻唑烷二酮类(TZD)药物联合用药。多中心随机双盲研究显示,与二甲双胍单药治疗相比,二甲双胍+维格列汀100 mg/d可显著改善糖化血红蛋白(HbA1c)水平,且后者效果不劣于匹格列酮+二甲双胍、格列美脲+二甲双胍以及格列齐特+二甲双胍等联合治疗方案。与格列美脲或TZD单药治疗相比,维格列汀100 mg/d+匹格列酮或维格列汀50 mg/d+格列美脲联合治疗能显著降低HbA1c水平。此外,维格列汀低血糖风险较低,且对体重无明显影响,但偶有肝功能异常发生。Meta 分析显示,维格列汀50 mg/d或100 mg/d不增加肝脏不良事件、胰腺炎、心脑血管事件、感染或相关皮肤病等的发生风险。
      最新研究证实维格列汀可实现老年糖尿病患者个体化达标,《柳叶刀》在线发表的INTERVAL研究结果显示: 采用维格列汀治疗24周后,52.6%的患者可以达到研究者预先为该患者制定的个体化目标,达标率是安慰剂组近3倍,且安全性和耐受性与安慰剂组相似。该研究也是全球首个在2型糖尿病患者中进行的个体化治疗随机对照研究。
      维格列汀是糖尿病患者联合用药的重要选择。

     

     

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