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    产品名称:阿哌沙班
    产品描述

    【药品名称】
     通用名:阿哌沙班
     英文名:Apixaban
     商品名:Eliquis
     CAS:503612-47-3
     结构式:

    【申报类别】3+3
    【剂型/规格】片剂:2.5mg、5mg
    【适用症】
    1、预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(VTE)事件。
    2、用于非瓣膜原因引起的心房纤维性颤动患者,可减少卒中和危险性凝血(全身性栓塞)风险。
    【用法用量】
    1、需在术后的12-24小时内给药,推荐剂量为每次2.5mg,每天两次。通常在髋关节置换后服用一个月左右(32-38天)或膝关节置换后10天左右。
    2、对于房颤患者的推荐剂量为5mg/次,一天两次。对于有下列情形之一的患者:年龄>80岁;体重≤60公斤,血清肌氨酸酐浓度≥1.5mg/dL,推荐剂量为2.5mg/次,一天两次。
    【上市情况】原研公司为百时美施贵宝,辉瑞公司享有该药的共同研发及销售权。2011年5月20日,欧洲药品监管机构已批准阿哌沙班用于预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(VTE)事件。这一批准意味着该药可以在欧盟的27个成员国使用。2012年12月28日又获得FDA批准在美国上市,用于非瓣膜原因引起的心房纤维性颤动患者,可减少卒中和危险性凝血(全身性栓塞)风险,剂型为片剂,规格为2.5mg、5mg。
    【药理机制】阿哌沙班是一个直接、可逆、高选择性的Xa因子抑制剂。阿哌沙班对游离或与细胞结合Xa因子和凝血酶原都能发挥有效、可逆的抑制作用。阿哌沙班对人Xa因子的抑制常数大约是80 pM (25℃),比其他丝氨酸蛋白酶选择性大30 000倍。根据X射线结构显示,阿哌沙班与Xa因子活性位点之间以高度互补的方式结合。阿哌沙班不依赖于凝血酶的存在,因而不影响凝血酶的活性,保留凝血酶的止血作用。此外,阿哌沙班还能间接地通过诱导凝血酶来抑制血小板聚集。
    【化合物专利】化合物专利2022年9月17日到期。
    【市场前景】
      目前人工关节置换已应用于治疗肩关节、肘关节.腕关节、指间关节、髋关节、膝关节及踝关节等疾患,但以全人工髋关节及膝关节置换最为普遍。最多见的关节置换在我国是髋关节,其次是膝关节,国外是膝关节最多。但是关节置换后导致深静脉血栓的发生率高达40%-60%,而深静脉血栓会容易出现肺栓塞并发症而危及生命,死亡率高达20%-30%。所以术后预防深静脉血栓的形成和积极的溶血栓治疗是非常重要的。
      而对于阿哌沙班的另一个适应症---非瓣膜性房颤,其市场也是很大的,房颤是最为常见的心律不齐。人群发病率在1%左右,并有随年龄增长而发病率增高之势。我国患病人群估算大概有800万左右。
      阿哌沙班属于氨基苯并噁唑类化合物,是一种高选择性,可逆的凝血酶因子Xa抑制剂。与华法林相比,阿哌沙班可将出现主要终点(缺血性或出血性卒中或全身性栓塞)的风险降低21%,并将出现重大出血事件的风险降低31%,差异有统计学意义。此外,阿哌沙班还可使全因死亡风险下降11%。安全性上同肝素和华法林比较,阿哌沙班总出血率明显较低。阿哌沙班在降低死亡率方面比达比加群酯和利伐沙班更有优势,是抗凝领域又一个有竞争力的品种!

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