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    产品名称:阿齐沙坦
    产品描述

    【药品名称】
     通用名:阿齐沙坦
     英文名:Azilsartan
     商品名:Azilva
     CAS: 147403-03-0
     结构式:

    【剂型】片剂
    【规格】20mg、40mg
    【适应症】成人高血压
    【用法用量】推荐剂量为每天一次,每次20mg。可根据年龄,症状的适宜增减,但是一日最大剂量不超过40mg。
    【申报类别】3+3
    【药理】 阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合(阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上),从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩,醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径,故避免了ACEI对缓激肽水平的影响,几乎没有干咳等副作用。阻断血管紧张素Ⅱ受体可抑制血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节,但所引起的血浆肾素活性及血管紧张素Ⅱ水平的增高,并不足以抵消阿齐沙坦的降压作用。
    【专利情况】 化合物专利2013年1月到期!
    【国外上市】 日本武田公司原研, 2012年4月在日本上市,商品名为“Azilva”,规格为20mg和40mg。目前没有在其他国家上市。阿齐沙坦酯为阿齐沙坦的前药,目前也已经在欧美上市,商品名为Edarbi。
    【市场前景】
      高血压是常见的慢性非传染性疾病,其病程长、并发症多、致残率和病死率高,成为我国居民死亡的主要病因。高血压不仅是一个独立的疾病,而且是心脏病、脑卒中、肾功能衰竭等疾病的主要危险因素。目前在我国高血压患者已超过1.2亿人,且每年仍以新增300万人的速度迅猛发展。随着人口老龄化程度的加剧,我国心脑脑血管系统药物销售将保持较高的增长速率,其中以抗高血压药、降脂药、血管扩张药增速最快。
      阿齐沙坦为新一代选择性AT1血管紧张素Ⅱ亚型1受体拮抗剂,不仅能高选择性阻断AT1受体,单独或联合用药均具有平稳持久降血压作用,而且还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPAR-γ)而对糖尿病患者产生潜在的保护作用。相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。阿齐沙坦每天一次用药,服用方便,患者依从性高。
      目前已经上市的阿齐沙坦有两种形式,一种为阿齐沙坦片,在日本上市;一种为阿齐沙坦酯片,在欧美上市,上市公司同为日本武田制药。目前阿齐沙坦酯在国外广为看好,是未来的重磅炸弹级药物,但是阿齐沙坦酯的核心专利到2025年才到期,而阿齐沙坦的核心专利为2013年到期,所以目前仿制阿齐沙坦是更好的选择!

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