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    抗肿瘤
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    产品名称:福沙吡坦
    产品描述

    【药品名称】
     通用名:福沙匹坦二甲葡胺
     英文名:Fosaprepitant dimeglumine 
     商品名:Emend           
     CAS:  172673-20-0
     结构式:

    【剂型】注射剂
    【规格】115mg、150mg
    【类别】3+3
    【适应症】与其它止吐药联用静脉注射防治中等催吐和大剂量催吐的抗癌药化疗(包括大剂量顺铂)初始和反复用药引起的急性和迟后的恶心和呕吐。
    【用法用量】本品推荐剂量为115mg,给药方法为静脉注射(15分钟)。
    【药理】本品是阿瑞匹坦(aprepitant)口服制剂的前体药物,注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。福沙匹坦二甲葡胺与阿瑞匹坦属于称作人P物质/神经激肽1(NK-1)选择性高亲和性受体阻断剂,主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号新颖的作用机制发挥作用。阿瑞匹坦对5-羟色胺(5-HT3)、多巴胺和糖皮质激素受体极微弱或无亲和性,用于治疗化疗诱导的恶心和呕吐及术后恶心和呕吐。
    【国内外上市情况】默克公司原研,2008年2月在美国上市。我国还未上市。
    【专利情况】 化合物专利2015年2月28日到期
    【市场前景】
      由于铂类、阿霉素等多种抗肿瘤药物在使用过程中会产生严重的呕吐反应,急性剧烈的恶心、呕吐可能导致患者脱水、电解质紊乱、营养不良,严重者可能因消化道粘膜损伤而出血、感染甚至死亡,从而使患者的对化疗心存恐惧,依从性明显降低,结果导致化疗减量或中止治疗,严重影响治疗效果,因而止吐药物是抗肿瘤治疗重要的辅助治疗药物,特别是中、重度呕吐的治疗药物使用也主要集中在肿瘤的辅助治疗领域。同时,止吐药物也被用于术后呕吐的预防和治疗。
      随着近代社会肿瘤发病率的不断提高,止吐药物的市场容量也水涨船高,一直呈增长态势。2005年止吐类药物的用药金额为2.5亿元,到2009年已经达到5.7亿元。目前其药物品种主要是5-HT3 受体拮抗剂司琼类的药物。NK-1 受体拮抗剂具有全新的作用机制的止吐药物,抑制 P 物质向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号,从而起到止吐作用。2003年阿瑞匹坦作为第一个 NK-1 受体拮抗首次在美国上市,开启该领域新的研究方向。它可以明显有效的预防化疗引起的急性恶心和呕吐,而其突出优点是还可以同时预防化疗中的呕吐和延迟性呕吐。2009年默克公司阿瑞匹坦销售额为3.13亿美元,且自从其上市以来其用药金额就一直呈现良好的增长态势。而福沙匹坦是阿瑞匹坦的前体药物,他们在药效上是相当的,且是注射剂型。在治疗过程中,有时呕吐患者口服给药难以实现,这时就需要通过直肠或静脉给药的方式,所以福沙匹坦对于口服阿瑞匹坦来说是个很好的补充。

      

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