【药品名称】
 通用名：伊布替尼
 英文名：Ibrutinib
 商品名：Imbruvica
 CAS：936563-96-1
 结构式：

【剂型/规格】胶囊：140mg
【适用症】
1、曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者；
2、用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗。
【用法用量】每天一次，每次560mg（4粒）。
【药理机制】伊布替尼为Bruton's酪氨酸激酶（Bruton's tyrosine kinase，BTK）抑制剂，通过阻断BTK抑制肿瘤细胞的复制和转移，从而起到抗癌作用。BTK是一种B细胞受体信号通路的重要介质，介导肿瘤微环境的相互作用，并促进CLL细胞的存活和增殖。
【上市情况】Phramacyclics 公司原研，和强生公司共同开发，被FDA授予“突破性药物+优先审评+加速批准+孤儿药”，2013年11月13日批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL），2014年2月又批准了新的适应症，用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗。
【申报类别】3+3
【化合物专利】ZL200680056438.5，2026-12-28到期
【市场前景】
　　MCL 倾向好发于老年人，男性较女性多见。大约 60~70%的患者诊断时为 IV 期，常有结外侵犯(如骨髓、胃肠道等)。MCL 兼有惰性淋巴瘤和侵袭性淋巴瘤的最差特征，它类似惰性淋巴瘤，常规的化疗不能治愈；但没有惰性淋巴瘤的惰性病程；相反，它具有侵袭性淋巴瘤较短的无进展生存及总生存的特点。MCL 目前尚无标准的治疗方案，其中位生存时间大约为 3~5 年。
　　据世界卫生组织统计，淋巴瘤发病率年增长率为7.5%，是目前发病率增长最快的恶性肿瘤之一，全球每年约有35万新发病例，死亡人数超过20万。我国最新的一个数字是2000年至2011年，城市的发病率从4.3/10万增加到了9.7/10万，十年多翻了一倍。
　　伊布替尼首个治疗淋巴瘤和白血病的Bruton酪氨酸激酶抑制剂，在复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的Ⅱ期试验中，依鲁替尼显示出68％整体应答率，中位缓解持续时间为17.5个月。其联合治疗整体应答率高达71％，并且26个月后约有75％患者仍处于无进展状况！很少有新药能够获得如此成功。
伊布替尼是一种口服药物，每天一次，副作用并不严重，但疗效优于以往的联合化疗方案，是迄今治疗套细胞淋巴瘤的最重要的突破！
　　伊布替尼2013年底上市用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL），2014年2月又获批新适应症用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）。在治疗MCL方面，有效药物少，竞争小，伊布替尼作为MCL治疗的突破性药物，潜力看好。对CLL的获批，无疑是扩大了伊布替尼的市场范围，是个明显利好！