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    抗肿瘤
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    产品名称:帕波克利
    产品描述

    【药品名称】
     通用名:帕波克利
     英文名:Palbociclib
     商品名:Ibrance
     CAS:571190-30-2
     结构式:

    【剂型/规格】
    【适用症】雌激素受体(ER)阳性、人类表皮生长因子受体-2(HER2)阴性,绝经后妇女的晚期乳腺癌患者
    【用法用量】帕波克利的推荐剂量为125mg,每日口服一次,连续服用21天,停药7天,总共28天一周期。帕波克利应与食物共同服用,并与来曲唑联合用药。来曲唑2.5mg/次,每日一次。应鼓励患者固定每天相似的服药时间。
    【药理机制】Palbociclib为细胞周期蛋白依赖性激酶4、6(CDK4/6)的抑制剂。每一个生命个体中都存在一个调控细胞生长、增殖或死亡的精密程序,即细胞周期调控机制。细胞周期调控机制的破坏导致细胞失控性生长是几乎所有肿瘤发生发展的共同特征。在哺乳动物细胞周期中,从G1期到S期的调控点――R点(Restrictionpoint)是对细胞增殖调控的关键点,只有突破R点才能触发S期的脱氧核糖核酸(DNA)复制,实现细胞增殖,该点调控的异常与肿瘤的发生、发展关系密切。Palbociclib即可靶向作用于细胞周期G1期,阻断癌症细胞增殖。
    【上市情况】辉瑞原研,是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶4、6(CDK4/6)的抑制物,获得FDA”突破性药物”资格,2014年5月依据已完成的Ⅱ期临床数据向FDA递交了上市申请,目前还在审评中。
    【申报类别】3+3
    【化合物专利】ZL03802556,已授权,2023-01-10到期。
    【市场前景】
      世界每年约有120万妇女患乳癌。在西欧、北美等发达国家,乳癌发病率占女性恶性肿瘤首位。在世界范围内,乳癌占所有癌症发病率的10%,占女性癌症发病率的32%、女性癌症死亡率的15%。
      中国是乳腺癌发病率增长最快的国家之一,中国抗癌协会公布的统计数字显示,我国近年来乳癌发病率正以每年3%的速度递增,成为城市中死亡率增长最快的癌症,发病年龄也呈逐渐年轻化的趋势。 乳腺癌已经成为城市女性的第一杀手,在北京、上海、广州等大城市发病率更高。在情况最严重的上海,发病率已经由1972年的17/10万发展到现在的52.98/10万,35年间增幅超过200%。
      CDK4/6抑制剂不同于既往作用于信号传导上游分子的靶向抗肿瘤药物,其能够从源头位置调控细胞周期,将细胞增殖阻滞于G1期。PalbociclibⅡ期临床结果显示,其可显著延长ER+/HER2-乳腺癌患者的无进展生存期,是对照组的2倍多,虽然总生存期上也有进步,但是没有达到统计学上显著的水平。
      在安全性方面,Palbociclib联合来曲唑通常耐受性良好,最常见不良事件为中性粒细胞减少、白细胞减少、疲劳和贫血。研究中观察到的中性粒细胞减少没有累积作用并且易于临床管理。研究中没有中性粒细胞减少性发热的报告。
      ER+/HER2-(LuminalA型)乳腺癌占全部乳腺癌患者的60%以上。而其中LuminalB型乳腺癌又存在较高的复发风险。目前对此类乳腺癌患者的复发后治疗仍以内分泌治+疗为主,靶向治疗处于积极探索阶段。PALOMA-1研究设计CDK4/6抑制剂联合来曲唑的一线治疗方案,可实现对ER通路的双重抑制,有利于提高疗效。
      Palbociclib是第一个有望上市的CDK4/6抑制剂,Ⅱ期临床显示了不错的疗效,并被FDA授予“突破性药物”资格。乳腺癌市场大,靶向治疗药物不多,且多为单抗类需要注射使用的药物。Palbociclib为口服制剂,服用方便,且耐受性良好,其上市将为患者提供更多选择!

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