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    抗肿瘤
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    产品名称:瑞格非尼
    产品描述

    【药品名称】
     通用名:瑞格非尼
     英文名:Regorafenib
     商品名:Stivarga
     CAS:755037-03-7
     结构式:

    【剂型/规格】片剂:40mg薄膜衣片
    【适用症】用于治疗转移性结肠直肠癌(mCRC);用于之前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后肿瘤再次出现恶化或对两款药物无法耐受的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成年患者治疗。
    【用法用量】以28天为一个治疗周期,周期内前21天每天一次口服,每次4片(40mg/片)。饭后服用。若非病情恶化或病人不耐受,应持续治疗。
    【药理机制】瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂,能够抑制包括血管新生(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、TIE-2),肿瘤生长(c-kit、RET、RAF-1 和 BRAF)和肿瘤微环境(PDGFR 和FGFR)相关靶点的活性。体内研究表明,瑞戈非尼可抑制大鼠肿瘤的血管新生,在小鼠体内可抑制多种人类肿瘤细胞移植瘤的生长和转移。
    【上市情况】拜耳原研。2012年9月27日获FDA批准,2013年8月26日获欧盟上市批准,用于治疗mCRC。2013年2月25日美国FDA和2014年6月26日欧盟通过瑞格非尼增加适应症的批准,用于治疗GIST。
    【申报类别】3+3
    【化合物专利】ZL00802685.8和ZL200510089504.6(分案专利),均有权,将于2020年1月12日到期,
    【市场前景】
    结直肠癌(colorectal cancer,CRC)是临床最常见的消化道肿瘤之一。全球每年大约有125万人被确诊为CRC,超过60万患者死亡,发病率和病死率分别居第3位和第4位。大肠癌在我国的发病率也是逐年升高,长江中下游及沿海地区发病及死亡率高,内陆省区较低。在上海居民常见恶性肿瘤中,大肠癌(包括结肠癌和直肠癌)发病增速最为显著,发病率已从上世纪70年代初的12/10万增长到目前的56/10万,上升了3.67倍,年均增速超过4%,是上海居民发病上升最快的常见恶性肿瘤之一。40年来,大肠癌在上海市常见恶性肿瘤中的排位也从第6位上升到第2位。
    胃肠道间质瘤(GISTs)是胃肠道最常见的间叶源性肿瘤,估计每年的发病率为(15~20)/100万。GISTs目前被定义为一组独立起源于胃肠道间质干细胞的肿瘤,实质上由未分化或多能的梭形或上皮样细胞组成,免疫表型表达c-kit蛋白(CD117),遗传学上有c-kit基因突变的消化道间叶源性肿瘤。
    mCRC和GIST的临床表现缺乏特异性症状,相当一部分患者在确诊时已存在远处转移,已无法通过手术根治。即使采用外科手术切除肿瘤,但仍要面临极高的复发率。化疗毒副反应严重,效果也不尽如人意。
    随着生命科学的深入发展,针对特异性分子靶点的靶向药物治疗已成为治疗mCRC和GIST的新方向。治疗mCRC的代表性药物包括西妥昔单抗、帕尼单抗和贝伐单抗。然而,CRC作为多基因参与多阶段的病变,常因肿瘤细胞产生耐药而使得现有的靶向治疗效果不佳。伊马替尼是FDA于2002年2月批准的用于治疗GIST的细胞传导抑制剂,然而在治疗中仍存在一些疑惑。因此,探寻疗效更高、安全性更好、临床应用前景更为广阔的靶向治疗新药迫在眉睫。
    瑞格非尼是一类多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,被证实可用于治疗mCRC和GIST。靶向治疗后仍出现病情进展的难治性mCRC和GIST患者,经瑞格非尼治疗后仍有可能取得生存获益;对于K-Ras基因突变型患者,瑞格非尼被证实同样具有抗肿瘤作用;在接受瑞格非尼治疗后,出现了类似其他小分子靶向药物常见的不良反应,包括手足综合征、乏力、腹泻、高血压、皮疹或脱皮等,但通过调整药物剂量,大部分患者仍能耐受。以上研究提示,瑞格非尼在mCRC和GIST患者中具有广阔的应用前景。此药是拜耳极为看中的产品,未来有望达到10亿美元以上的销售额!

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