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    抗肿瘤
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    产品名称:卡非佐米
    产品描述

    【药品名称】
     通用名:卡非佐米
     英文名:Carfilzomib
     商品名:Kyprolis
     CAS:868540-17-4
     结构式:

    【剂型/规格】注射剂:60mg无菌冻干粉
    【适用症】用于治疗之前接受至少2种药物治疗(包括硼替佐米和免疫调节剂),并有证据显示在完成末次治疗后60天内疾病恶化的难治性多发性骨髓瘤(MM)。
    【用法用量】2-10分钟内静脉注射,每周连续两天给药,持续三周(第1,2,8,9,15和16天),后休息12天(第17-28天)。第一周期的推荐剂量为20mg/m2/day,若患者能较好耐受,第二周期起可增加剂量至27 mg/m2/day。
    【药理机制】经静脉给药的第二代蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体参与哺乳动物细胞的大多数蛋白质的水解,与调节多重生理功能有关,是抗肿瘤药物的确定靶点。卡非佐米是微生物自然产物的结构类似物,为四肽蛋白酶体抑制药,选择性不可逆结合到20 S蛋白酶体的苏氨酸活性位点的N-末端,蛋白水解的核心颗粒26 S蛋白酶体。卡非佐米对蛋白酶体的抑制作用不可逆,且需要合成新的蛋白用于恢复细胞的蛋白酶体活性,因此与其他缓慢的可逆性抑制药相比,卡非佐米的蛋白酶体抑制作用更持久。
    【上市情况】该药最初由Proteolix公司开发,Onyx制药公司通过对Proteolix的收购而获得其许可权,2012年7月20日获FDA加速批准。该药的销售由拜耳负责。
    【申报类别】3+3
    【化合物专利】ZL200580033600.7(分案:ZL 201110145272.7),均有权,将于2025年8月8日到期。
    【市场前景】
    多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)属浆细胞肿瘤,其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖,血液或尿中单克隆蛋白质和相关的器官功能紊乱,是全球第二个最常见的血液系统肿瘤,约占肿瘤疾病的1%和血液肿瘤的13%。在西方国家,每年发病率为5.6/10万人。确诊时的平均年龄约为70岁,37%的患者年龄<65岁,26%的患者年龄在65~74岁之间,37%年龄≥75岁。近几年兴起的自体干细胞移植以及药物治疗(如沙利度胺、来那度胺和硼替佐米)将多发性骨髓瘤患者的整体生存期从3年延长到7年,60岁以下患者,10年生存率约为30%。然而,虽然这些药物的引入较传统化疗显著改善了复发、难治MM患者的临床预后,但是几乎所有患者都将复发,且大部分患者最终将对标准治疗产生耐药。
    卡非佐米是新一代的高度选择性不可逆蛋白酶体阻断药,临床前研究证实其不可逆结合的蛋白酶体从而发挥肿瘤抑制作用。多个开放、多中心的治疗复发和难治MM患者的II期临床研究证实,卡非佐米单剂量普遍耐受至12个治疗周期,并且在先前接受过硼替佐米治疗的复发和(或)难治MM患者中表现出较强的抗MM作用。卡非佐米毒性较小,尤其外周神经病变发生率较低,患者耐受性好,安全性高。不良事件易于控制,通常为疲劳、贫血、恶心和血小板减少症,极少情况下需要减小剂量。基线肾功能不全者也能良好耐受。
    以上数据结合可接受毒性特点,支持了卡非佐米在复发和(或)难治MM患者中具有很大的潜在价值!建议立项!

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