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    抗肿瘤
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    产品名称:舒尼替尼
    产品描述

    【药品名称】
     通用名:苹果酸舒尼替尼
     英文名:Sunitinib Malate 
     商品名:索坦/Sutent
     CAS:557795-19-4
     结构式:

    【申报类别】3+6
    【剂型/规格】胶囊:12.5、25、37.5、50mg
    【适用症】
    1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
    2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
    3.用于不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者
    【用法用量】对于GIST和RCC,每天每次服用50mg,服用4周后需停药观察2周后继续服用。
    对于pNET,每天每次服用37.5mg。
    【上市情况】舒尼替尼是由美国辉瑞公司开发的一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。分别于2006年1月和2007年1月由美国FDA和欧洲EMEA批准上市,商品名为sutent,为口服硬明胶胶囊制剂,用于治疗胃肠道间质肿瘤、晚期肾细胞瘤和胰腺神经内分泌瘤。
    【药理机制】苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。
    在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中,舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退,和/或抑制肿瘤转移的作用。体外实验结果表明苹果酸舒尼替尼能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长,体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。
    【化合物专利】化合物专利2021-2-15到期。
    【市场前景】
    舒尼替尼是一类能够选择性地、靶向针对多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。通过抑制血小板衍生生长因子受体((PDGFRα和 PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)等多个靶点而产生抗肿瘤作用和抗血管生成作用,因此其临床优势是显而易见的。舒尼替尼在许多类型肿瘤的治疗上显现出了令人鼓舞的结果,它代表了新一轮靶向疗法的问世。
    英国国立卫生与临床研究院(NICE)已经将舒尼替尼列入英国国民健康保险体制药品,并推荐舒尼替尼为能接受免疫治疗的晚期肾癌患者的一线首选治疗药物。
    除了已经批准的三种癌症,辉瑞正在拓展舒尼替尼更广泛的应用领域。近期,舒尼替尼针对胰岛细胞瘤、晚期乳腺癌、晚期非小细胞肺癌、晚期结肠癌、晚期肝癌和晚期激素不敏感性前列腺癌等肿瘤的Ⅲ期临床研究正在进行。

     


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