【药品名称】
 通用名：甲苯磺酸索拉非尼
 英文名：Sorafenib tosylate
 商品名：Nexavar多吉美
 CAS：475207-59-1
 结构:

【申报类别】3+6
【剂型/规格】片剂 200mg
【适用症】治疗不能手术的晚期肾细胞癌、不能手术切除的肝细胞癌。
【用法用量】推荐剂量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
服用方法：口服，以一杯温水吞服。
治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或不能耐受的毒性反应
【上市情况】2005年12月20日获美国FDA快速批准了作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物，2007年又获准新增适应症用于治疗无法手术切除的肝细胞癌。2006年11月29日在中国上市。
【药理机制】它具有双重的抗肿瘤作用,一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
【化合物专利】化合物专利2020年1月12日到期。
【市场前景】
　　肾细胞癌（RCC）约占原发性肾恶性肿瘤的85%以上，约占所有恶性肿瘤的2%。全球每年新增RCC患者约20.8万例，死亡10.2万例。在世界范围内，各国家及地区的RCC发病率存在很大差异，其高发地区在欧洲。据相关统计资料显示，我国1988-1992、1992-1997、1998-2002年3个时间团肾及泌尿系统其他恶性肿瘤的发病率分别为4.26/10万、5.40/10万、6.63/10万，呈逐年递增态势。
　　中国是乙肝大国，我国的肝癌多在乙肝肝硬化的基础上发展而来，丙肝病人也在逐渐增加，丙肝后也会发展为肝癌。目前我国发病人数约占全球的半数以上，占全球肝癌病人的55%，已经成为严重威胁我国人民健康和生命的一大杀手，其危险性不容小视。
　　索拉非尼是一种新颖的二芳基尿素，具有靶向抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的作用。索拉非尼采取“多靶点”方式攻击肿瘤细胞,对Raf-1激酶、B-Raf、血管内皮生长因子受体-2、血小板源生长因子受体、Fms样酪氨酸激酶-3(Flt-3)和干细胞生长因子(c-KIT)均具有抑制作用。
　　TARGET临床试验表明，与安慰剂相比，索拉非尼可显著延长晚期RCC患者的无进展生存期(PFS，24周对12周)和总生存期(OS，17.8个月对14.3个月，P=0.0287)。高水平血管表皮生长因子(VEGF)和低水平VEGF的RCC患者均可从索拉非尼治疗中获益。索拉非尼的疾病控制率高达84%，且患者对索拉非尼可以良好耐受。中国的临床试验显示，中国RCC患者服用索拉非尼治疗的疾病控制率达84.21%，与TARGET研究结果相似，中位PFS延长至41周，1年无进展生存率为42.7%，1年生存率高达93.2%。
　　对于肝癌患者，与安慰剂相比，多吉美可使晚期HCC患者的中位OS显著延长44%和TTP显著延长73%。
　　索拉非尼耐受性良好，主要的不良反应为可控制的腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐和食欲不振。
　　目前索拉非尼已经获准用于肾癌和肝癌的治疗，同时治疗其他癌症如非小细胞肺癌，皮肤癌、转移性黑色素瘤等多种癌症的临床试验也正在进行当中。